Asetilsistein
Asetilsistein doğal bir aminoasit olan L-sistein’in N-asetillenmiş türevi olup mukolitik olarak kullanılan ajandır.
Yapısında bulunan sülfidril grubu ile glikoprotein içerisindeki disülfit bağlarını koparma özelliğinden dolayı mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki göstermektedir. Solunum yollarında biriken balgam yoğunluğunu, yapışkanlığını azaltır ve bu özelliği sayesinde balgamı su gibi akıcı kıvama getirir.
Balgamın çözülmesine yardımcı olur. Bronşiyal sekresyonların atılımına ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur. Kullanımını tedavi etmek ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı ya da kistik fibrozis gibi vakalarda balgamı inceltmek için kullanılan bir ilaç tır.[1] Damar içi, ağız veya buhar yoluyla alınabilmektedir.[1]
Mukolitik etkisinden başka asetaminofen zehirlenmesinde tedavi edici bir ajan olarak da kullanılır. Asetilsistein, asetaminofenin doz aşımına bağlı olarak oluşan hepatotoksisite üzerine etkisini karaciğer glutasyon seviyesini koruyarak veya arttırarak gösterir. Glutasyon hepatotoksik olduğu bilinen asetaminofenin ara metabolitini inaktif etmek için gerekmektedir.
Aşırı dozda Parasetamol
Yaygın yan etkileri arasında, ağız yoluyla alındığında mide bulantısı ve kusma bulunmaktadır. Bazı durumlarda cilt kırmızı renge dönüşebilir ve her iki durumda da kaşıntı olabilir. Satüre olduğu için bu ara metabolit düzeyinde artış görülmektedir. Asetilsistein etkisini bu ara metaboliti ana madde haline dönüştürerek ve/veya metabolitin konjügasyonu için sülfhidril vererek gösteriyor olabilir. Deneysel çalışmaların gösterdiği gibi asetilsisteinin ve sülfhidril içeren diğer drogların kullanımının bu ara metabolitin inaktivasyonu üzerine direkt etkisi vardır. Para-aminofenol'ün antidotu olarak kullanılır.
Bağışıklık dışı bir aşırı duyarlılık da oluşabilir. Hamilelikte kullanılması güvenlidir. glütasyon seviyelerini artırarak ve parasetamol ürünlerinin toksik parçalanmasıyla bağlanarak çalışır.[1] Doz aşımı sonucu primer metabolik yolu (glukoronid ve sülfat konjugasyon)
Asetilsistein patenti ilk kez 1960 yılında alındı ve kullanım lisansı 1968'de yayınlandı.[2] Temel bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaç olarak Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesinde yer aldı.[3] Eşdeğer ilaç olarak kullanılabilir, pahalı değildir.[4]
Referanslar
- 1 2 3 "Acetylcysteine". The American Society of Health-System Pharmacists. 3 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20160303230205/http://www.drugs.com/monograph/acetylcysteine.html. Erişim tarihi: Aug 22, 2015.
- ↑ Fischer, edited by János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based drug discovery. Weinheim: Wiley-VCH. s. 544. ISBN 9783527607495. https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA544.
- ↑ "WHO Model List of EssentialMedicines". World Health Organization. October 2013. 11 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20160411133939/http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1. Erişim tarihi: 22 April 2014.
- ↑ Baker, Emma (2014). Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. s. Acetylcysteine. ISBN 9780702055157. https://books.google.ca/books?id=oeYjAwAAQBAJ&pg=PT44.