Endotelin

Endotelinler, 21 amino asitten oluşan vazokonstriktör peptidlerdir. Başlıca endotelde üretilirler ve damarların homeostazının (iç denge) düzenlenmesinde anahtar rol oynarlar. En güçlü vazokonstriktörlerden olan endotelinler, kalp, beyin ve genel kan dolaşımı dahil olmak üzere birçok organ ve sistemin hastalığında etkendirler.

İzoformları

Endotelinlerin, salgılanma yerlerine göre değişen Endotelin-1, Endotelin-2, ve Endotelin-3 olarak adlandırılan 3 izoformu ve ETA ve ETB olmak üzere iki tip reseptörü vardır.

Beyin ve Sinirler

Tüm vücutta yayılmış olan endotelin reseptörleri, kan damarlarında, beyin hücrelerinde, plexus choroideus'ta ve periferik (çevresel) sinirlerde bulunurlar. Deneysel bir inme (stroke) yaratmak amacıyla sıçanların beyinlerine pikomolar (bir molün trilyonda biri) düzeylerde endotelin-1 enjekte edildiğinde, beynin bu bölümlerinde metabolizmanın tetiklenmesi(1) ile kan akışının azalmasıyla birlikte nöbetler(2) görülmüştür. Bu iki etki de kalsiyum kanalları aracılığıyla olur. Endotelin-1'in benzer bir etkisi, sıçanlarda çevresel sinir hasarında da gösterilmiştir.

Denge

Sağlıklı bir bireyde, vazokonstriksiyon ve vazodilatasyon arasındaki denge, bir yanda endotelinler ve diğer vazokonstriktörler ile diğer yanda nitrik oksit, prostasiklin gibi vazodilatatörler sayesinde korunur.

Akciğerlerde çok fazla endotelin salınması pulmoner hipertansiyona neden olabilir. Bazen bosentan ve sitaxsentan gibi reseptör antagonistleri (reseptörlere bağlanarak endotelinin bağlanmasını engelleyen maddeler) tedavi amacıyla kullanılabilir. Sitaxsentan, Endotelin A (ETA)reseptörlerine bağlanarak Endotelin B reseptörünün daha fazla uyarılmasını sağlar ve böylece NO salınması gibi etkilerle vazodilatasyona destek olur.

This article is issued from Vikipedi - version of the 3/17/2013. The text is available under the Creative Commons Attribution/Share Alike but additional terms may apply for the media files.