Klorpromazin
| Klorpromazin | |
|---|---|
 | |
|
Klorpromazin moleküler yapısı | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 50-53-3 |
| ATC kodu | N05AA01 |
| PubChem | 2726 |
| DrugBank | APRD00482 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C17H19ClN2S |
| Moleküler ağırlık | 355.3 g/mol (Hidrojen klorür HCl olarak) g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | Oral, %30 ila 50 (kişiler arası varyasyon %10–70) |
| Metabolizma | Hepatik, çoğunluka CYP2D6 |
| Yarılanma ömrü | 16 ila 30 saat |
| Atılma | Safra ve renal |
| Tedavi bilgileri | |
| Uygulama yolu | Oral, rektal, intramusküler enjeksiyon(IM), intravenöz infüzyon (IV) |
Klorpromazin (kısaltması:CPZ), antipsikotik (nöroleptik) ilaçlar grubuna ait ilaçtır. Largactil, Thorazine gibi ticari adlarla satılmaktadır. Klorpromazin, geliştirilen ilk antipsikotik ilaçtır. Moleküler yapısı 2-chloro-10-(3-dimethylaminopropyl)-phenothiazine şeklindedir.
Fenotiyazinin propil amino türevi olan klorpromazin; vagolitik, sedatif ve antiemetik özellikleri olan bir nöroleptiktir.
Klorpromazin, LSD'nin kuvvetli halüsinasyon ve vücudu hızlandırıcı etkisini 25 mg'da 1/2 oranında düşürür ve kalp ritmini dengeler fakat refleks ve zihin alanında pek de indirgenlik yapamaz. Genel olarak katı tüketilir. Kolay bulunmayan bir tıbbi üründür.
Oral veya parenteral uygulama sonrası hızla absorbe olarak vücut doku ve sıvılarında dağılır, ayrıca plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. Plasentadan tama yakın ve emziren kadınlarda süte az miktarda geçtiğinden gebelikte ve emziren kadınlarda yarar/zarar oranı göz önünde bulundurulmalıdır. Karaciğerde bilhassa CYP2D6 enzimleri ile metabolize edilir. Bu sitokrom ailesini aktive veya inaktive eden durumlarda ilacın dozu buna göre ayarlanmalıdır. İtrah yolu ise safra ve idrar iledir.
1950 yılında tesadüfen etkisi fark edilen klorpromazin nöroleptik grubu ilaçların ilk temsilcisidir. Kullanımı psikiyatride önemli bir kilometre taşı olarak kabul edilmekte olup, önemli sayıda kronik psikiyatri hastasının hastaneler dışında veya evde bakımlarını olanaklı hale getirmiştir. Tipik (klasik) nöroleptiklerdendir. Bilhassa şizofreninin tedavisinde kullanılmaktadır. Klorpromazin, şizofreninin pozitif semptomlarına (deliryum, halüsinasyon) daha etkilidir. Klorpromazin yani tipik nöroleptikler negatif semptomlarda pek de etkili olmadığından, 2. jenerasyon nöroleptikler yani atipik nöroleptikler üretilmiştir.
Diğer kullanım alanlarına ajitasyon durumları, hipomani ve maniler, deliryum örnek verilebilir. Psikiyatri dışında başka alanlarda da kullanımı vardır.
Diğer antipsikotikler (nöroleptik) gibi temel etki mekanizması dopamin reseptör antagonizmasıdır.