Rosiglitazon
| Rosiglitazon | |
|---|---|
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (RS)-5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy)phenyl)methyl)- 2,4-thiazolidinedione | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 122320-73-4 |
| ATC kodu | A10 |
| PubChem | 77999 |
| DrugBank | APRD00403 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C18H19N3O3S |
| Moleküler ağırlık | 357.428 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %99 |
| Proteine bağlanma | %99.8 |
| Metabolizma | Hepatic (CYP2C8-mediated) |
| Yarılanma ömrü | 3-4 saat |
| Atılma | Renal (64%) and fecal (23%) |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - C Avustralya - B3 |
| Uygulama yolu | Oral |
Rosiglitazon, insüline karşı duyarlılığı artırarak anti-hiperglisemik etki gösteren tiyazolidindion sınıfından bir antidiyabetik ilaç. İlaçlarda, rosiglitazon maleat şeklinde kullanılır.
Kullanım Şekli
Başlangıç dozu günde 4 mg’dır. 6-8 haftalık tedaviyi takiben hastalarda daha fazla glisemik kontrol ihtiyacında doz 8 mg’a yükseltilebilir. Günde 1 veya 2 defada verilebilir. Yemekle beraber veya tek başına alınabilir. 18 yaşın altındaki kişilerde kullanımı önerilmemektedir.
Endikasyonları
Tip 2 diyabet tedavisinde (insüline bağlı olmayan diabetes mellitus) endikedir. Roziglitazon diyet, egzersizin yeterli olmadığı durumlarda monoterapi olarak ya da Tip 2 diyabetli hastalarda glisemik kontrolü iyileştirmek için sülfonilüre ve metformin ile kombinasyon halinde uygulanabilir. Rosiglitazonın ya da yalnızca diyet, egzersiz ve insülinin yeterli glisemik kontrol sağlamadığı Tip 2 diyabet hastalarında, insülin ile kombine kullanımda endikedir. Tip 2 diyabetin tedavisi diyet kontrolünü içermelidir. Diyabetik hastanın uygun biçimde tedavi görmesi için kalori kısıtlaması, kilo kaybı ve egzersiz zorunludur, çünkü bunlar insülin duyarlılığını arttırırlar. Bu sadece tip 2 diyabetin primer tedavisi açısından değil, ayrıca ilaç tedavisinin etkinliğinin sürekliliği için de önemlidir. Rosiglitazon ile tedaviye başlamadan önce, zayıf glisemik kontrolün sekonder nedenleri (örneğin enfeksiyon) araştırılmalı ve tedavi edilmelidir.
Kontrendikasyonları
Bu ürüne veya bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı hassasiyeti olanlarda kontrendikedir.
Uyarılar
Roziglitazon tedavisi insülin rezistansı olan premenopoz ve anovülator kadınlarda ovülasyonun yeniden başlaması ile sonuçlanabilir. İnsülin duyarlılığının gelişmesinin bir sonucu olarak bu hastalar uygun kontraseptif kullanmadıkları takdirde gebe kalma riski ile karşılaşabilirler. Eğer beklenmeyen bir menstürel fonksiyon bozukluğu oluşursa tedaviye devam etmenin yararları tekrar gözden geçirilmelidir. Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarla ilgili yeterli veri olmadığından rosiglitazon bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda kullanımı önerilmez. Tiazolidindionlar sıvı retansiyonu meydana getirebileceğinden ve bu nedenle konjestif kalp yetmezliğini şiddetlendirebildiğinden dolayı kalp yetmezliği riski olan hastalar (özellikle insülin tedavisi gören hastalar) kalp yetmezliği semptomları açısından gözlenmelidir. Etki mekanizmasına bağlı olarak sadece insülin varlığında etkilidir. Bu yüzden tip 1 diyabette kullanılmamalıdır. Gebelik kategorisi C’dir. Hamileliğin son dönemlerinde kullanıldığında fötal ölümlere ve sakatlığa neden olabildiği görülmüştür. Tip 2 diyabetli hastalarda genellikle insülin kullanılması önerilmektedir. Hamilelerde ve emziren annelerde fetus üzerindeki potansiyel yararları potansiyel risklerinden üstün gelmedikçe kullanılmamalıdır.
Yan Etkileri
Advers etkilerin en sık görüleni, üst solunum yolları enfeksiyonları ve baş ağrısıdır. Tedavi edilen hastaların az bir kısmında anemi, ödem ve hiperkolesterolemi gibi advers etkiler oluşmuştur. Kolesterol seviyelerindeki yükselme hem LDLc ve HDLc seviyelerindeki hem de toplam kolesterol oranındaki yükselmeyle bağlantılıdır. Uzun süreli çalışmalarda HDLc seviyesi değişmemiştir. Rosiglitazon ve metforminin kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda anemi, rosiglitazonun tek başına kullanılmasından daha fazla bildirilmiştir. Kullanan hastalarda doza bağlı olarak kilo artışı görülmüştür. Rosiglitazon ile beraber insülin veya başka oral hipoglisemik ajan kullanan hastalarda hipoglisemi riski olabilir ve beraber kullanılan ajanın dozunun azaltılması gerekebilir. Diyabetik hastalarda kalp yetmezliği oluşma riskinin diyabetik olmayan hastalara göre daha yüksek olduğu bilinmektedir.